Найти
Торговое название:
Монопас (Monopas)
Международное название:
Аминосалициловая кислота (Acidum aminosalicylicum)
Фармакологическая группа:
противотуберкулезное средство
Описание:
Гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от красного до красно-коричневого цвета, круглой формы.
Код АТХ:
J04AA01. Аминосалициловая кислота
Гранулы содержат:
Активное вещество - натрия аминосалицилата дигидрата - 600,0 мг/г
Вспомогательные вещества:
Ядро - целлюлоза микрокристаллическая - 186,5 мг, сахароза (сахар) - 84,5 мг, повидон-К25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25) - 39,0 мг.
Оболочка - целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) - 50,0 мг, шеллак - 26,0 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 1,0 мг, касторовое масло - 63 мг, парафин жидкий (вазелиновое масло) -- 5,2 мг, магния гидросиликат (тальк) - 1,0 мг, краситель железа оксид красный - 0,5 мг.
Индивидуальная непереносимость препарата; тяжелые заболевания почек и печени; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; энтероколит в фазе обострения; микседема в фазе обострения; тромбофлебиты; нарушение свертываемости крови; период лактации.
Почечная и/или печеночная недостаточность; в анамнезе - желудочное кровотечение.
Возможно применение препарата аминосалициловой кислоты при беременности в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая водой или молоком, щелочной минеральной водой, слабым (0,5-2%) раствором натрия гидрокарбоната.
Взрослым - 9-12 г/сут в 2-3 приема; для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.
Детям назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 1-2 приема, не более 8 г/сут. В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Снижение аппетита, избыточное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, в т.ч. с летальным исходом, В12-дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
При лечении рекомендуется контролировать активность "печеночных" трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Аминосалициловая кислота повышает концентрацию изониазида в крови.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12, вследствие чего возможно развитие анемии.
Аминосалициловая кислота может усилить действие антикоагулянтов (производные кумарина или индандиона).
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата аминосалициловой кислоты.
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis. Он уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа М. Tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл.
Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80% препарата экскретируется с мочой, причем более 50% выводится в ацетилированной форме. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.