Найти
Торговое название:
Араноза (Aranose)
Международное название:
Арабинопиранозилметил нитрозомочевина (Arabinopiranosilmethylii nitrosocarbamidum)
Фармакологическая группа:
противоопухолевое средство, противоопухолевое средство - алкилирующее соединение
Код АТХ:
L01XX. Противоопухолевые препараты прочие
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам, общее тяжелое состояние больного, лейкопения (ниже 3 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 120 тыс./мкл), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания, нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации.
Опыт медицинского применения у детей отсутствует.
Внутривенно струйно, ежедневно или через день в разовой дозе, определяемой из расчета 550-800 мг/кв.м поверхности тела больного (в среднем 1-1,5 г). Курс лечения - 3,0-4,5 г (3 инъекции).
Раствор готовят непосредственно перед введением, растворяя содержимое флакона (0,5 г активного вещества) в 20 мл 5 % раствора декстрозы. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 недели (при отсутствии проявлений токсичности).
Со стороны органов кроветворения: угнетение лейкопоэза, тромбоцитопоэза, в меньшей степени - эритропоэза.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея (рекомендуется назначение антиэметических средств, при непрекращающейся рвоте и диарее (более 2 дней) препарат необходимо отменить); печёночная недостаточность (рекомендуются мероприятия, направленные на профилактику жировой дистрофии печени).
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия (рекомендуются мероприятия, направленные на предотвращение развития почечной недостаточности, нормализацию водно-солевого обмена).
Араноза обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами и оказывает влияние на репродуктивную активность, обладает иммунодепрессивным действием.
Побочные эффекты при лечении аранозой обратимы и не лимитируют проведение химиотерапии.
Применяется строго по назначению врача.
Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови. Следует иметь в виду, что гематотоксичность может проявляться через 1-3 недели после окончания курса лечения. Во время лечения аранозой необходимо проводить систематический контроль картины периферической крови не реже, чем 1 раз в неделю и учитывать возможность развития отсроченной тромбоцитопении.
По окончании введения препарата необходим контроль функции печени и почек.
Раствор аранозы следует вводить сразу после приготовления и не смешивать с другими растворами и лекарственными препаратами.
Фармакодинамика:
Араноза обладает противоопухолевым действием. Цитотоксические эффекты обусловлены алкилированием структурных элементов ДНК, при этом ингибируется её синтез и подавляется деление опухолевых клеток. Араноза также частично ингибирует активность РНК-полимеразы I и РНК-полимеразы II.
По силе и спектру противоопухолевого действия араноза близка к нитрозомочевине. Имеет преимущество перед аналогами в большей широте терапевтических доз и в возможности применения в амбулаторных условиях.
Фармакокинетика:
Араноза, как и другие нитрозомочевины, быстро исчезает из кровотока: через 15 минут после однократного внутривенного введения в плазме крови определяются следы препарата. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (объём распределения 0,35 л/кг), плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Около 30 % неизменного препарата выводится в первые 2 часа почками. При повторном введении наблюдается замедление элиминации препарата из крови. Араноза подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованию арабинозы и мочевинсодержащих частей молекулы. Неизменная молекула аранозы имеет слабовыраженную способность связываться с белками плазмы в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов с белками.